(R)-8-(3-Amîno-piperidîn-1-îl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3

Linagliptin Linagliptin, ku ji hêla Boehringer Ingelheim ve hatî pêşve xistin, di 2yê Gulana 2011-an de ji hêla FDA ve hatî pejirandin. Ew ji bo berhevkirina parêz û werzîşê tê bikar anîn da ku di mirovên bi şekirê şekir 2 de kontrolkirina asta glukozê ya xwînê baştir bike.Linagliptin bi astengkirina dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) di nexweşan de kontrola glukoza xwînê baştir dike.

Incretin (Incretin) xwedan bandorek e ku hilberîna însulînê ji hêla hucreyên girava B yên pankreasê ve zêde dike, bi taybetî di nav wan de polypeptide însulinotropîk-girêdayî glukozê (GIP) û polypeptide-1 (GLP-1) mîna glukagon-ê.DDP-4 proteazek serine ye ku li ser rûyê hucreyan cih digire.Ew bi proteînan ve girêdide û bi berfirehî di plazma û tevnên cihêreng ên laş de heye (wek gurçik, kezeb, pelikên rûviya piçûk, şaneyên endotelî û hwd.).Linagliptin înhîbîtorek bijartî ya DPP-4 e ku çalakiya enzîmê bi girêdana berevajî bi DPP-4 re asteng dike, hilweşîna GLP-1 dereng dixe, çalakiya GLP-1 zêde dike, û bi rengek girêdayî glukozê însulînê derdixîne asta glukagonê di gerokê de kêm dike, bi vî rengî asta glukoza xwînê ya nexweşên bi şekirê şekir 2 bi rê ve dibe.

Li gorî înhîbîtorên din ên DPP-4, avantajên sereke yên Linagliptin ev in: ew xwedan ewlehiya gurçikê ya hêja ye û dikare bi bandor hemoglobîna glycosylated kêm bike.Linagliptin bi gelemperî di forma prototîpê de di feçeyan de tê derxistin.Piştî rêveberiya devkî, derxistina ji gurçikê tenê 5% ji mîqdara ku hatî rêve kirin e.Her çend ew bi navgînî were bikar anîn jî, tenê %30,8 bi gurçikan ve tê derxistin.Ji ber vê yekê ne hewce ye ku nexweşên ku têne derman kirin.Bi rêkûpêk fonksiyona kezeb û gurçikê û sererastkirina dozê kontrol bikin.Hemî nexweş dikarin ji bo dermankirina hêsan dozê bi yekrengî rast bikin.
Reaksiyonên neyînî yên gelemperî yên Linagliptin enfeksiyona nefesê, girtina pozê, êşa masûlkan, serêş û êşa qirikê ne.