4-[4-[(5S)-5-(Aminomethyl)-2-oxo-3-oxazolidinyl]fenyl]-3-morfolinone Hîdrochloride

12. Navbera 4-(4-aminofenyl)-3-morfolînone (1) ya antîkoagulantê rivaroxaban bi du rêbazan hate amadekirin: ①Bromobenzen li pey hev bi etanolamîn û klorûra kloroacetîl re reaksîyonek hate danîn da ku 4-benzen were bidestxistin. 1, û hilberîna tevahî li ser 32% e;②Bromobenzen pêşî nîtrate, û paşê bi etanolamine re reaksiyonê dike ku 2-(4-nitroanilino)etanol, ku paşê ji hêla kloroacetyl chloride ve tê girtin.Reaksiyona kêmkirinê 1 hildiberîne, û hilberîna giştî bi qasî 47%.

Rivaroxaban celebek nû ya antîkoagulant e ku dikare rasterast bi devkî were girtin.Ew rasterast aktîvkirina faktora koagulasyonê Xa asteng dike, xwedan bandorek antîkoagulantek diyar e, hewceyê çavdêriya domdar nake, û xwedan ewlehiya bilind e.Bi serîlêdana klînîkî ya rivaroxaban re, dê daxwaziya rivaroxaban hêdî hêdî zêde bibe.Navê kîmyayî yê rivaroxaban 5-kloro-N-(((5S) -2-okso-3-[4- (3-okso- 4-morfolînîl)fenîl)-1,3-oksazolidîn-5-îl)metîl e. -2-tîofenekarboksamîd.Di wêjeyê de niha du rêyên sentetîk hene, û her du rê jî 4-(4-aminofenyl)-3-morfolînone navîn têne bikar anîn.Her çend rapor li ser senteza 4-(4-aminofenyl)-3-morfolînone li navxwe û derveyî welêt hene, lê bihayek berbelav a madeyên xav ên reaksiyonê heye.Zêde, kirîna dijwar, an hewcedariyên operasyona reaksiyonê pir zêde ne, têgihîştina dijwar e, ji bo parastina jîngehê û kêmasiyên din re ne alîkar in, û hewcedariyên hilberîna girseyî ya pîşesazî nagirin.Navbera sereke ya rivaroxaban 4-(4-aminofenyl) xweşbîn bikin- Pêvajoya hilberîna 3-morfolînone û kêmkirina bihayê madeyên xav bê guman dê pêşvebirin û sepana rivaroxaban pêşve bibe.Raporek li ser senteza rivaroxaban li Chinaînê tune.Em li rivaroxaban in Rêça sentetîk û teknolojiya navîn a bingehîn 4-(4-aminofenyl)-3-morfolînone bi nûjenî hatine lêkolîn kirin.Du bromobenzene û p-nitrobromobenzene wekî materyalên destpêkê têne pêşniyar kirin.Rêya pêvajoyê.Bala xwe bidin pêvajoya cyclîzasyona zengila 3-morfolînone.