8-Bromo-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3

Ji bo analîzkirina linagliptin-a heyî û naveroka wê ya bingehîn 8-bromo-7-(2-butinyl)-3,7-dihydro-3-methyl-1-[(4-methyl-2-quinazolinyl)methyl)-1H-purine- Rêbaza senteza 2,6-dion (11), ji bo hilberîna pîşesaziyê rêyek sentetîk peyda dike.Rêbaz: rêyên sentetîk ên cihêreng kurt bikin.Encam û encam: Rêya 2.2 pêvajoyek hêsan û lêçûnek kêmtir heye, ku ji bo hilberîna pîşesaziyê maqûltir e.

8-bromo-3,7-dihydro-3-methyl-1H-purine-2,6-dion di senteza dermanê hîpoglycemîk linagliptin de navbeynkarek bingehîn e.Senteza 1 methyl urea û cyanoacetic acid wekî materyalên destpêkê bikar tîne, û bi reaksiyonên şeş-gavekî yên kondensasyon, cyclîzasyon, nîtrosasyon, kêmkirin, cyclîzasyon, û bromîn bi hilberîna tevahî% 46.3 re derbas dibe.Avahiyên hemî navberan ji hêla 1HNMR ve hatine pejirandin.

Dahênana heyî bi rêbazek amadekirina hêsan a linagliptin-paqijiya bilind ve girêdayî ye.Quinazoline, navbeynkariya sereke ya ji bo amadekirina yek-potê ya linagliptin 8 bromo 7 (2 butyne 1 bingeh) 3,7 dihydro 3 methyl 1 [(4 methyl 2 quinazolinyl) methyl] 1H Purine 2,6 dione, navber ji hêla fîltrekirin, û dûv re bi (R)3 aminopiperidine dihydrochloride re reaksiyonê da ku çareseriyek ku tê de linagliptin heye bistînin.Piştî ku çareseriya ku linagliptin vedihewîne dîsa tê hilberandin, Deliraliptin hilberek paqij e.Amadekirina navbeynkariya sereke ya vê dahênanê rêbazek yek-potê digire, ku ji bo xebitandinê hêsan e û berberiyê baştir dike.Piştî ku navbeynkariya sereke ji hev veqetîne, ew bi (R)3 aminopiperidine dihydrochloride re reaksiyonê dike, bi vî rengî wergirtina linagliptin-a paqijiya bilind di heman demê de herî zêde hewcedariyên hilberandin û danezanê yên pargîdaniyên dermansaziyê pêk tîne.