Entecavir USP Impurity B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;
Entecavir USP Impurity B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;
Entecavir (SQ 34676;BMS 200475) HBV Inhibitor bijartî û bi bandor e.Di hucreyên HepG2 de nirxa EC50 3,75 nM e.Dij-hepatît B û dermanên rêza yekem ên antî-AIDS-ê yên herî dawî.
Bandora Entecavir
Ev hilber analogek guanine nucleoside ye, ku li ser polîmeraza virusê hepatît B (HBV) bandorek mêtînger heye.Ew dikare bibe trifosfateke aktîf fosforîlasyon, û nîv-jiyana trifosfatê di şaneyê de 15 saet e.Bi pêşbaziya bi substrata xwezayî ya HBV polymerase deoxyguanosine triphosphate, entecavir triphosphate dikare her sê çalakiyên polîmeraza vîrusê (transkrîptaza berevajî) asteng bike: (1) Destpêkirina HBV polymerase;(2) mRNAya pregenomîk Çêbûna zincîra neyînî ya veguhertina berevajî;(3) Senteza rêzika erênî ya HBV DNA.Berdewamiya astengkirinê (Ki) ya entecavir triphosphate li ser HBV DNA polymerase 0,0012 μM e.Entecavir triphosphate li ser hucreya α, β, δ DNA polymerase û mîtokondrîal γ DNA-polymerase, bi nirxa Ki ji 18 heta 160 μM, bandorek astengker a qels e.
| Terîfkirin | Entecavir (SQ 34676;BMS 200475) Inhibitorê HBV bijartî û bi bandor e. Di hucreyên HepG2 de nirxa EC50 3,75 nM e. |
| Relatedkategoriyan | riya sînyala >> Dij-enfeksiyonê >> Qadên lêkolînê yên HBV >> Infeks |
| Armanc | EC50: 3.75 nM (hucreya dijî HBV, HepG2)[2] |
| In vitrolêkolînan | EC50 ya BMS-200475 heta HBV 3,75 nM ye.Ew di nav primerên proteîna HBV de tête kirin, û dûv re qonaxa destpêkirina transkriptaza berevajî tê asteng kirin.Çalakiya antiviral ya BMS-200475 ji vîrusên RNA û DNA yên din pir kêmtir e [1].Li gorî analogên din ên deoksîguanozînê (penciclovir, ganciclovir, lobucavir û acyclovir) an jî lamivudine, entecavir bi metabolîta xwe ya çalak re fosforîle dibe.Nîv-jiyana Entecavirê ya hundurîn 15 saet e [2]. |
| In vivolêkolîn | BMS-200475 bi devkî rojane bi dozek ji 0,02 heta 0,5 mg/kg giraniya laş ji bo 1 heta 3 mehan tê derman kirin, ku dikare bi bandor asta vîrusa hepatît a woodchuck (WHV) viremiya li daristanên kronîk vegirtî [3] kêm bike. |
| Hûcreceribandinî | BMS 200475 di salona tamponî ya fosfatê (PBS) de tê amadekirin û bi navgînek guncan a ku %2 seruma fetusê ya fetusê vedihewîne, tê rijandin.Hucreyên HepG2 2.2.15 li ser plakaya Biocoat-kolajenê ya 12-kandî ya bi dendika 5 × 10 5 hucreyan li her bîrekê hatin çandin, û 2 heya 3 rojan di rewşek hevgirtî de hatin hilanîn, û dûv re bi 1 ml BMS 200475 ve hate girtin. navîn .Pîvana HBV di roja 10emîn de hate kirin [1]. |
| Çavkanî | [1].Innaimo SF, et al.Nasnameya BMS-200475 wekî astengkerek hêzdar û bijartî ya virusa hepatît B.Antimicrob Agents Chemother.1997 Tîrmeh;41(7):1444-9.[2].Rivkin A, et al.Vekolînek entecavir di dermankirina enfeksiyona hepatît B ya kronîk de.Curr Med Res Nerîn.2005 Mijdar;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, et al.Bandora karbocyclic 2'-deoxyguanosine nucleoside BMS-200475 di modela woodchuckê ya enfeksiyona virusê hepatît B de.Antimicrob Agents Chemother.1998 Berfanbar;42(12):3209-18. |
Taybetmendiyên fizîkî û kîmyewî yên Entecavir
| Density | 1,8±0,1 g/cm3 |
| Xala kelandinê | 734,2ºC li 760 mmHg |
| Xala helandinê | 249-252ºC |
| Formula molekulî | C12H15N5O3 |
| Giraniya molekulî | 277.279 |
| xala felqê | 397.9ºC |
| Kalîteya rast | 277.117493 |
| PSA | 130.05000 |
| LogP | -0.96 |
| Taybetmendiyên xuyanî | Toza krîstalî ya spî ber bi spî/zer |
| Indeksa refraksiyonê | 1.837 |
| Şertên hilanînê | -20°C cemidî |
Gumrika Entecavirê
| Koda gumrikê | 2933990099 |
| Çavdêriya Çînî | 2933990099. Pêkhateyên din ên heterosîklîk ku tenê heteroatomên nîtrojenê hene.Rêjeya baca nirxa lêzêdekirî: 17,0%.Rêjeya daxistina bacê: 13,0%.Şertên birêkûpêk: tune.Tarîfa neteweya herî bijarte: 6,5%.Tarîfa giştî: 20.0% |
| hêmanên daxuyaniyê | Navê hilberê, naveroka malzemeyê, bikar anîn, klorîd hexamethylene, ji kerema xwe xuyangê nîşan bidin, 6-caprolactam, ji kerema xwe xuyangê, dîroka îmzekirinê destnîşan bikin |
| Berhevkirinî | 2933990090. pêkhateyên heterocyclic bi nîtrojenê hetero-atom (ên) tenê.VAT: 17,0%.Rêjeya daxistina bacê: 13.0%..Tarîfa MFN: 6,5%.Tarîfa giştî: 20.0% |
Agahiyên zêde:
Qu Qiang (PhD di dermannasiya klînîkî de, Beşa Pharmacy, Nexweşxaneya Xiangya, Zanîngeha Navendî ya Başûr) û Wang Ruoguang (Doktorê Bijîjkî, postdoktora di biyolojiyê de, Navenda Lêkolînê ya Bijîjkî ya Changsha Ruoguang) jî nivîsand ku: di rejîma entecavir de, entecavir dikare were girtin. ji bo çend salan an jî heta 10 salan.Ji salan zêdetir.Û ew dikare ji hêla jinên ducanî ve were bikar anîn, ewlehiya baş nîşan dide.
Li gorî van mekanîzmayên dermannasî yên molekulî yên naskirî têne darizandin, Entecavir dibe ku xwedan bandorek antiviral a berfireh be, ne tenê li dijî HBV bandorker e.
Em di heman demê de pir caran Entecavir bikar tînin da ku di klînîkê de enfeksiyonên respirasyonê yên vîrus derman bikin, û bandorek berbiçav e.
Heya nuha, di analîzek paşverû ya zêdetirî 500 nexweşên COVID19 li Hubei (cihek), tenê kesek entecavir girt.Dema dermankirinê di destpêka Çile de bû, û paşê derman hate rawestandin.
Dema ku piştgirî didin karmendên bijîjkî yên li Hubei, hin bijîjkên bingehîn, an komên xeternak, ku naha Entecavir bikar tînin da ku pêşî li COVID19 bigirin, ti bûyerek enfeksiyonê tune.Kesên gumanbar ku entecavir digirin, ti kes bi pêş ve neçûye ku bi COVID19 were teşhîs kirin.
Pirsgirêkên Patentê:
Bi gelemperî du pêvajo hene, pêvajoya 06 û pêvajoya 89.Bidawîbûna patenta ji bo pêvajoya 06 pir zû ye (di sala 2023 de qediya ye)!Her çend lêçûna pêvajoyê kêm e jî, kalîte bi rêkûpêk baş e, û karker dikarin bi hêz bin, şîretên kesane: Ji bo nebatên kîmyewî, pêvajoya 06 bikar bînin da ku ne pir qure bin;ji bo pargîdaniyên dermansaziyê, nehêle û pir xeternak nebin.
Di sala 2014-an de, Chia Tai Tianqing firotana salane ya 10 mîlyar yuan bi pişta xwe birin ser dermanên gelemperî yên wekî entecavir, ku entecavir ji sedî 20-ê wê ye, bi dest xist.
Ji ber ku entecavir di sala 2005-an de ji bo îthalatê hate pejirandin, zêdetirî 100 pargîdaniyên dermanxaneyên navxweyî ji bo tomarkirina hilberê serlêdan kirin;di nav wan de, pargîdaniyên hilberînê yên pejirandî Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (teqlîda yekem), Hainan Zhonghe Pharmaceutical, û Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. ong Lukang, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao Biochemical.
Pharmaceutical, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pîşesaziya Dermansaziyê, Pekînê Xiehe Factory Pharmaceutical, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang, hwd.;ji roja peymanê dûrtir, ev hilber ji sala 2007-an û vir ve ketiye nav rêzên celebên populer ên diyarkirî.
JIN DUN Medical heyeQalîteya ISO û standardên hilberîna GMP-ê pêk tîne, pisporên senteza dermanê navxweyî û biyanî bi ezmûnek dewlemend xebitandin ku rêberiya R&D ya pargîdanî bikin.
AVANTAYÊN TECHNOL OGY
●Hîdrojenasyona Katalîtîk a Zexta Bilind.Reaksiyona hîdrojenolîzê ya tansiyona bilind.Reaksiyona krîogenîk (<-78%C)
●Senteza Heterocyclic Aromatîk
●Reaction Reaction
●Çiral Resolution
●Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira .Reaksiyona Gignard
Amûrên
Laboratuwara me xwedan amûrên cûrbecûr ceribandin û ceribandinê ye, wek: NMR (Bruker 400M), HPLC, chiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, Chromatography, Sentezîzera Mîkropêl, Sentezîzera Paralel, Kalorîmetreya Lêgerîna Ciyawaz (DSC), Mîkroskopa Elektronî...
Tîma R&D
Jindun Medical xwedan komek personelên profesyonel ên R&D ye, û gelek pisporên senteza dermanên navxweyî û biyanî dixebitîne da ku rêberiya R&D bike, ku senteza me rasttir û bikêrtir dike.
Me alîkariya gelek pargîdaniyên dermanxaneyên navxweyî yên bilind kiriye, wek mînakHansoh, Hengrui û HEC Pharm.Li vir em ê beşek ji wan nîşan bidin.
Rewşa Xweseriyê Yek:
Cas No.: 110351-94-5
Doza Xweseriya Duyemîn:
Cas No.: 144848-24-8
Doza Xweseriya Sêyemîn:
Cas No.: 200636-54-0
1.Navber an API-yên Nû xweş bikin.Heman wekî parvekirina dozê ya li jor, xerîdar daxwazên navbeynkaran an API-yên taybetî hene, û ew nikanin hilberên hewce li sûkê bibînin, wê hingê em dikarin bibin alîkar ku Xweser bikin.
2.Optimîzasyona Pêvajoyê ji bo Berhemên Kevin.Tîmê me dê ji bo Optimîzekirin û baştirkirina hilberîna wusa ku riya berteka wê kevn e, lêçûna hilberînê zêde ye, û karbidestî kêm e, bibe alîkar.Em dikarin ji bo veguheztina teknolojiyê û baştirkirina pêvajoyê belgeyên bêkêmasî peyda bikin, ji xerîdar re ji bo hilberek bikêrtir alîkar bikin.
Ji armancên dermanan bigire heya IND-an, JIN DUN Medical ji we re peyda dikeçareseriyên R&D yên kesane yên yek-stop.
JIN DUN Medical israr dike ku tîmek bi xewnan biafirîne, hilberên birûmet çêbike, hûrgulî, hişk, û bi tevahî bibe hevkar û hevalek pêbawer a xerîdar!
![Casp ungin Acetate;Caspofungin acetate;Cancidas;Caspofungin acetate [USAN:BAN:JAN];](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/fbe17385-300x300.jpg)
![5-[2-cyclopropyl-1-(2-fluorofenyl)-2-oksoethyl]- 5,6,7,7a-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridin-2 (4h)-one](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/image41-300x300.png)
![2-butil-5-nitro-3-benzofuranyl)[4-[3-(dibutylaMino)propoxy]fenîl]](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/922e79ba.jpg)